エゼチミブは高コレステロール血症の治療薬として、保険適応がある薬剤です。
コレステロールの吸収を抑制し、血中のコレステロール値を低下させる作用があります。
エゼチミブの効果
コレステロールは体内(肝臓)で合成されるのが80%、食事から得られるのが20%といわれています。そのうち、エゼチミブは小腸において食事由来のコレステロールの吸収を抑えるお薬です。
体内に入った食物中のコレステロールは、小腸にあるコレステロールトランスポーター(NPC1L1)によって吸収されます。エゼチミブはこのコレステロールトランスポーターの働きを阻害し、コレステロールが吸収されにくくなります。
エゼチミブは油が多い食事が好きな方や外食の機会が多い方に効果的であり、脂肪の吸収を阻害して体脂肪の上昇を予防する効果があります。実際に臨床試験でエゼチミブを内服することで脂肪の吸収が約54%阻害されたと報告されています。
スタチンの効果
脂質異常症(高コレステロール血症)の治療では第一選択としてスタチンが使用されています。
スタチンはエゼチミブが食事由来のコレステロールの吸収を抑制するのに対して、肝臓がコレステロールを作ることを抑制する効果があり、特に悪玉であるLDLコレステロールが高い方に効果的です。
実臨床において、エゼチミブは副作用などでスタチンが使用できない方に使用されたり、スタチンとの併用で使用されたりすることが多いです。